藥物化學(xué)（第三版）

緒論/ 1
一、藥物化學(xué)的內(nèi)容和任務(wù)1
二、藥物的質(zhì)量2
三、化學(xué)藥物的名稱3
四、學(xué)習(xí)藥物化學(xué)的建議3
本章小結(jié)4

第一章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥/ 5
第一節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥6
一、水楊酸類6
二、乙酰苯胺類8
三、吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥簡(jiǎn)介10
第二節(jié)非甾體抗炎藥11
一、3，5-吡唑烷二酮類11
二、鄰氨基苯甲酸類12
三、芳基烷酸類12
四、1，2-苯并噻嗪類15
五、解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥的作用機(jī)制16
第三節(jié)抗痛風(fēng)藥物16
本章小結(jié)17
目標(biāo)檢測(cè)18

第二章維生素/ 21
第一節(jié)脂溶性維生素22
一、維生素A類22
二、維生素D類23
三、維生素E類24
四、維生素K類26
第二節(jié)水溶性維生素26
一、維生素B類27
二、維生素C31
三、葉酸33
本章小結(jié)34
目標(biāo)檢測(cè)34

第三章抗生素/ 38
第一節(jié)β-內(nèi)酰胺類抗生素38
一、青霉素類抗生素39
二、頭孢菌素類44
三、非經(jīng)典的β-內(nèi)酰胺類抗生素及β-內(nèi)酰胺酶抑制劑48
第二節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素49
一、紅霉素及其衍生物和類似物50
二、螺旋霉素53
第三節(jié)四環(huán)素類抗生素54
一、天然四環(huán)素類抗生素54
二、半合成四環(huán)素類抗生素55
第四節(jié)氨基糖苷類抗生素55
一、結(jié)構(gòu)特征與理化性質(zhì)55
二、毒性作用56
第五節(jié)氯霉素57
本章小結(jié)59
目標(biāo)檢測(cè)59

第四章合成抗菌藥、抗真菌藥和抗病毒藥/ 62
第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥62
一、喹諾酮類藥物的分類63
二、喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系與理化性質(zhì)63
第二節(jié)磺胺類藥物及抗菌增效劑67
一、磺胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)通式與類型67
二、磺胺類藥物的理化性質(zhì)67
三、磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系68
四、抗菌增效劑69
第三節(jié)抗結(jié)核病藥69
一、抗生素類抗結(jié)核病藥69
二、合成抗結(jié)核病藥70
第四節(jié)抗真菌藥71
一、抗真菌抗生素71
二、唑類抗真菌藥71
三、其他抗真菌藥72
第五節(jié)抗病毒藥72
一、抗皰疹病毒藥物73
二、抗人類免疫缺陷病毒藥73
三、抗肝炎病毒藥74
四、抗流感病毒藥74
第六節(jié)抗寄生蟲(chóng)病藥75
一、驅(qū)腸蟲(chóng)藥75
二、抗瘧藥76
本章小結(jié)77
目標(biāo)檢測(cè)77

第五章麻醉藥/ 80
第一節(jié)全身麻醉藥80
一、吸入麻醉藥80
二、靜脈麻醉藥81
第二節(jié)局部麻醉藥82
一、對(duì)氨基苯甲酸酯類83
二、酰胺類83
三、氨基醚類、氨基酮類及氨基甲酸酯類84
四、局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系86
本章小結(jié)87
目標(biāo)檢測(cè)87

第六章鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥/ 89
第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥89
一、巴比妥類89
二、苯二氮類92
三、咪唑并吡唑類95
第二節(jié)抗癲癇藥95
一、抗癲癇藥物分類95
二、典型藥物96
第三節(jié)抗精神失常藥97
一、抗精神病藥97
二、抗焦慮藥102
三、抗抑郁藥102
本章小結(jié)105
目標(biāo)檢測(cè)105

第七章鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)咳祛痰藥/ 108
第一節(jié)嗎啡及其衍生物108
一、嗎啡的來(lái)源108
二、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及結(jié)構(gòu)修飾108
第二節(jié)合成鎮(zhèn)痛藥110
一、嗎啡烴類110
二、苯嗎喃類111
三、苯基哌啶類111
四、氨基酮類112
五、其他合成鎮(zhèn)痛藥113
第三節(jié)鎮(zhèn)咳祛痰藥113
一、鎮(zhèn)咳藥113
二、祛痰藥115
本章小結(jié)116
目標(biāo)檢測(cè)116

第八章腎上腺素能藥物/ 118
第一節(jié)腎上腺素能受體激動(dòng)劑118
一、腎上腺素能受體激動(dòng)劑的類型118
二、苯乙胺類腎上腺素能激動(dòng)劑119
三、苯異丙胺類腎上腺素能受體激動(dòng)劑122
四、腎上腺素能激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系123
第二節(jié)腎上腺素能受體拮抗劑123
一、α受體拮抗劑123
二、β受體拮抗劑124
本章小結(jié)125
目標(biāo)檢測(cè)125

第九章心血管系統(tǒng)藥物/ 127
第一節(jié)降血脂藥127
一、苯氧乙酸類128
二、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑129
三、煙酸類簡(jiǎn)介131
第二節(jié)抗心律失常藥131
一、鈉通道阻滯劑132
二、延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥133
三、鈣通道阻滯劑133
第三節(jié)抗心絞痛藥136
一、硝酸酯和亞硝酸酯類136
二、β-受體阻斷劑138
第四節(jié)抗高血壓藥138
一、作用于自主神經(jīng)系統(tǒng)的藥物139
二、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑141
三、血管平滑肌擴(kuò)張藥143
四、利尿藥143
第五節(jié)抗血栓藥144
一、抗血小板藥145
二、抗凝血藥146
本章小結(jié)146
目標(biāo)檢測(cè)146

第十章擬膽堿藥和抗膽堿藥/ 149
第一節(jié)擬膽堿藥150
一、膽堿受體激動(dòng)劑150
二、抗膽堿酯酶藥151
第二節(jié)抗膽堿藥153
一、M受體阻斷劑153
二、N受體阻斷劑156
本章小結(jié)158
目標(biāo)檢測(cè)158

第十一章抗過(guò)敏藥和抗?jié)兯? 161
第一節(jié)抗過(guò)敏藥物161
一、H1受體拮抗劑161
二、其他類抗過(guò)敏藥166
第二節(jié)抗?jié)兯幬?67
一、H2受體拮抗劑167
二、組胺H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系169
三、質(zhì)子泵抑制劑169
本章小結(jié)171
目標(biāo)檢測(cè)171

第十二章抗腫瘤藥/ 175
第一節(jié)生物烷化劑175
一、氮芥類176
二、亞乙基亞胺類177
三、磺酸酯類178
四、亞硝基脲類179
第二節(jié)抗代謝藥物179
一、嘧啶類抗代謝物180
二、嘌呤類抗代謝物181
三、葉酸類抗代謝物182
第三節(jié)抗腫瘤天然藥物及其他抗腫瘤藥物183
一、抗腫瘤植物藥有效成分及其衍生物183
二、金屬抗腫瘤藥物185
三、抗腫瘤抗生素186
四、靶向抗腫瘤藥物188
本章小結(jié)189
目標(biāo)檢測(cè)189

第十三章降血糖藥物/ 192
第一節(jié)胰島素類降血糖藥192
第二節(jié)口服降糖藥194
一、磺酰脲類194
二、雙胍類196
三、α-葡萄糖苷酶抑制劑198
四、其他口服降糖藥198
本章小結(jié)199
目標(biāo)檢測(cè)199

第十四章甾體激素/ 200
第一節(jié)雄性激素和蛋白同化激素201
一、雄性激素201
二、同化激素202
三、抗雄性激素藥物202
第二節(jié)雌激素及抗雌激素203
一、甾體雌激素203
二、非甾體雌性激素205
三、抗雌激素和選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑205
第三節(jié)孕激素206
一、孕酮類孕激素206
二、19-去甲睪酮類孕激素208
三、孕激素拮抗劑208
第四節(jié)腎上腺皮質(zhì)激素209
一、腎上腺皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)特征209
二、糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)改造209
本章小結(jié)212
目標(biāo)檢測(cè)212

第十五章藥物的變質(zhì)反應(yīng)與代謝反應(yīng)/ 216
第一節(jié)藥物的變質(zhì)反應(yīng)216
一、藥物的水解反應(yīng)216
二、藥物的氧化反應(yīng)219
三、藥物其他變質(zhì)反應(yīng)222
四、CO2對(duì)藥物的影響222
第二節(jié)藥物的代謝反應(yīng)223
一、氧化反應(yīng)223
二、還原反應(yīng)224
三、水解反應(yīng)225
四、結(jié)合反應(yīng)225
本章小結(jié)227
目標(biāo)檢測(cè)227

第十六章藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系/ 229
第一節(jié)藥物的構(gòu)效關(guān)系概述229
一、結(jié)構(gòu)特異性藥物和結(jié)構(gòu)非特異性藥物230
二、影響藥效的主要因素230
第二節(jié)藥物的理化性質(zhì)與藥效的關(guān)系232
一、溶解度和脂水分配系數(shù)對(duì)藥效的影響232
二、解離度對(duì)生物活性的影響233
第三節(jié)藥物的結(jié)構(gòu)因素與藥效的關(guān)系233
一、藥物的電子云密度對(duì)藥效的影響234
二、官能團(tuán)對(duì)藥效的影響234
三、鍵合特性對(duì)藥效的影響235
四、藥物的立體異構(gòu)對(duì)藥效的影響235
第四節(jié)尋找先導(dǎo)化合物的方法和途徑236
一、天然生物活性物質(zhì)237
二、生命基礎(chǔ)過(guò)程研究237
三、藥物代謝研究238
四、受體結(jié)構(gòu)或配體-受體結(jié)合模式238
五、藥物的不良反應(yīng)239
第五節(jié)結(jié)構(gòu)改造與藥效的關(guān)系239
一、先導(dǎo)化合物的優(yōu)化239
二、藥物的結(jié)構(gòu)修飾242
本章小結(jié)248
目標(biāo)檢測(cè)248

藥物化學(xué)實(shí)驗(yàn)實(shí)訓(xùn)/ 252
第一部分藥物的理化性質(zhì)實(shí)訓(xùn)252
實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目一解熱鎮(zhèn)痛藥的性質(zhì)實(shí)訓(xùn)252
實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目二維生素類藥物的性質(zhì)實(shí)訓(xùn)254
實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目三抗生素類藥物的性質(zhì)實(shí)訓(xùn)255
實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目四局部麻醉藥的性質(zhì)實(shí)訓(xùn)258
實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目五心血管系統(tǒng)藥物的性質(zhì)實(shí)訓(xùn)259
實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目六合成抗菌藥物的性質(zhì)實(shí)訓(xùn)261
實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目七甾體激素類藥物的性質(zhì)實(shí)訓(xùn)262
第二部分藥物的制備實(shí)訓(xùn)264
實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目八阿司匹林的制備實(shí)訓(xùn)264
實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目九苯妥英鈉的制備實(shí)訓(xùn)268
第三部分綜合實(shí)訓(xùn)269
實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目十藥品的氧化變質(zhì)實(shí)訓(xùn)269
實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目十一藥品的水解變質(zhì)實(shí)訓(xùn)271
實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目十二未知藥物的定性鑒別實(shí)訓(xùn)272
實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目十三藥物的溶解性實(shí)訓(xùn)274
實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目十四藥物的化學(xué)配伍實(shí)訓(xùn)275
實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目十五對(duì)乙酰氨基酚的制備實(shí)訓(xùn)277
實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目十六貝諾酯的制備實(shí)訓(xùn)278
實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目十七藥品說(shuō)明書(shū)使用解析280
實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目十八臨床常用藥品(模擬)藥房調(diào)查281

目標(biāo)檢測(cè)參考答案/ 283

參考文獻(xiàn)/ 290