藥物合成技術（第三版）

第一部分項目化教育實施前準備 / 1
一、工作過程分析及教學內容的選取 / 1
二、課程教學內容與培養(yǎng)目標 / 3
三、項目教學設計 / 4
四、項目教學工具 / 21

第二部分項目及實施 / 23
項目一準備物料與確定工藝 / 23
任務1物料準備與預處理 / 23
任務2工藝確定與控制 / 43
項目二使用與維護反應設備 / 60
任務1認識反應設備及輔助設備 / 60
任務2安裝、使用及維護反應設備 / 77
項目三合成氯霉素原料藥 / 88
任務1合成對硝基苯乙酮(氯霉素中間體C1)——氧化技術 / 89
任務2合成對硝基-α-溴代苯乙酮(氯霉素中間體C2)——鹵化技術 / 101
任務3合成對硝基-α-氨基苯乙酮鹽酸鹽(氯霉素中間體C3)——烷基化技術 / 113
任務4合成對硝基-α-乙酰氨基苯乙酮(氯霉素中間體C4)——?；夹g / 124
任務5合成對硝基-α-乙酰氨基-β-羥基苯丙酮(氯霉素中間體C5)——縮合技術 / 138
任務6合成對硝基-苯基-2-氨基-1，3-丙二醇(氯霉素中間體C6)——還原技術 / 149
任務7合成氯霉素原料藥C——手性藥物制備技術 / 163

第三部分典型案例及項目化教學素材 / 170
一、典型案例分析 / 170
案例一合成3-N,N′-二乙基-4-甲氧基乙酰苯胺工藝改進 / 170
案例二對甲氧基芐氯生產(chǎn)操作規(guī)程(SOP) / 172
案例三β-萘甲醚生產(chǎn)操作規(guī)程 / 178
案例四乙酸丁酯生產(chǎn)操作規(guī)程/ 181
二、項目化教學素材 / 187
素材1阿司匹林的合成與精制 / 187
素材2阿司匹林的生產(chǎn)工藝 / 188
素材3制備對硝基苯乙酮(氯霉素中間體C1)實訓 / 189
素材4制備對硝基-α-溴代苯乙酮(氯霉素中間體C2)實訓 / 190
素材5制備對硝基-α-氨基苯乙酮鹽酸鹽(氯霉素中間體C3)實訓 / 192
素材6合成氯霉素原料藥C / 194
三、自主項目素材 / 198
自主項目1苯妥英鈉的制備與定性鑒別 / 198
自主項目2合成氯代環(huán)己烷 / 200
自主項目3相轉移催化法制備dl-扁桃酸 / 201
自主項目4離子交換樹脂作為催化劑制備乙酸芐酯 / 204
自主項目5鹽酸苯海索的制備 / 206
自主項目6撲熱息痛的制備與定性鑒別 / 208
自主項目7維生素C的精制 / 211

第四部分綜合練習 / 213
一、基本知識 / 213
二、分析與提高 / 215
三、綜合與應用 / 228

附錄藥物合成反應中常用的縮略語 / 235

參考文獻 / 239