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內(nèi)容簡介

　　《Biginelli反應(yīng)及其產(chǎn)物化學(xué)》由5章組成，第1章詳細(xì)介紹了Biginelli反應(yīng)的歷史背景；第2章為Biginelli反應(yīng)的理論，主要包括Biginelli反應(yīng)的機(jī)理，溶劑和催化劑對(duì)Biginelli反應(yīng)的影響，Biginelli反應(yīng)的范圍和限度，合成二氫嘧啶酮結(jié)構(gòu)的其他方法及對(duì)映異構(gòu)體純3，4-二氫嘧啶酮的合成五部分內(nèi)容；第3章較詳細(xì)介紹了Biginelli反應(yīng)產(chǎn)物3，4-二氫嘧啶-2-（硫）酮的結(jié)構(gòu)和物理性質(zhì)，內(nèi)容包含代表化合物的波譜性質(zhì)，構(gòu)型和構(gòu)象，理論計(jì)算研究和代表藥物化合物的合成實(shí)驗(yàn)；第4章是Biginelli反應(yīng)產(chǎn)物化學(xué)，重點(diǎn)介紹了Biginelli反應(yīng)產(chǎn)物——3，4-二氫嘧啶-2-（硫）酮的化學(xué)反應(yīng)，內(nèi)容涉及N烷基化、?；?，C2-衍生化反應(yīng)，對(duì)甲苯磺酸嘧啶酯參與的反應(yīng)，嘧啶硫酮參與的脫硫偶聯(lián)反應(yīng)，C5和C6-功能化反應(yīng)，成環(huán)反應(yīng)和氧化反應(yīng)七大類反應(yīng)類型。第5章介紹DHPM及其衍生物的生物活性。《Biginelli反應(yīng)及其產(chǎn)物化學(xué)》可供化學(xué)及相關(guān)專業(yè)的本科生、研究生以及有機(jī)合成相關(guān)領(lǐng)域科技人員學(xué)習(xí)參考。

作者簡介

　　權(quán)正軍，西北師范大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院，教授，2001年畢業(yè)于西北師范大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院獲理學(xué)學(xué)士學(xué)位，2004年6月獲理學(xué)碩士學(xué)位，并留校任教，2007年6月獲理學(xué)博士學(xué)位，2011年1月至2012年1月德國慕尼黑工業(yè)大學(xué)化學(xué)系訪問學(xué)者。發(fā)表科研論文40余篇，授權(quán)專利2件。參研的項(xiàng)目獲甘肅省自然科學(xué)獎(jiǎng)二等獎(jiǎng)、三等獎(jiǎng)（第二完成人）和甘肅省高?？萍歼M(jìn)步一、二等獎(jiǎng)各2項(xiàng)。2014年獲西北師范大學(xué)首屆“教學(xué)科研”之星榮譽(yù)稱號(hào)。2015年任甘肅省教育學(xué)會(huì)化學(xué)教學(xué)專業(yè)委員會(huì)副理事長。主要從事有機(jī)藥物小分子的合成和雜環(huán)化合物的合成工作。研究方向主要有雜環(huán)有機(jī)化合物合成、催化有機(jī)合成、含磷有機(jī)化合物的合成和綠色有機(jī)合成。教學(xué)情況：《物理化學(xué)》及實(shí)驗(yàn)、《有機(jī)化學(xué)》及實(shí)驗(yàn)、《有機(jī)合成化學(xué)》。目前承擔(dān)的科研項(xiàng)目：國家自然科學(xué)基金項(xiàng)目[Nos. 21562036， 21362031（在研）， 20902073 （已結(jié)題）]，人力資源和社會(huì)保障部留學(xué)回國人員擇優(yōu)資助項(xiàng)目、甘肅省自然科學(xué)基金項(xiàng)目（1208RJYA083，已結(jié)題）和西北師范大學(xué)創(chuàng)新團(tuán)隊(duì)（NWNU-LKQN-15-1）項(xiàng)目。

圖書目錄

第1章Biginelli反應(yīng)的歷史背景1
參考文獻(xiàn)7

第2章Biginelli反應(yīng)的理論9
2.1Biginelli反應(yīng)的機(jī)理9
2.1.1酸催化的反應(yīng)機(jī)理9
2.1.2堿催化的反應(yīng)機(jī)理21
2.2溶劑和催化劑對(duì)Biginelli反應(yīng)的影響23
2.3Biginelli反應(yīng)的范圍和限度29
2.3.1醛合成砌塊29
2.3.2β-酮酯合成砌塊32
2.3.3尿素合成砌塊44
2.4合成二氫嘧啶酮結(jié)構(gòu)的其他方法47
2.4.1Atwal改進(jìn)法47
2.4.2固相組合技術(shù)在Biginelli反應(yīng)中的應(yīng)用48
2.5對(duì)映異構(gòu)體純3,4-二氫嘧啶酮的合成52
2.5.1外消旋嘧啶酮的手性拆分54
2.5.2手性誘導(dǎo)不對(duì)稱Biginelli縮合反應(yīng)56
2.5.3手性配體與Lewis酸共催化不對(duì)稱Biginelli縮合反應(yīng)58
2.5.4有機(jī)小分子催化不對(duì)稱Biginelli縮合反應(yīng)61
2.5.5Biginelli反應(yīng)在海洋生物堿合成中的應(yīng)用69
參考文獻(xiàn)75

第3章3,4-二氫嘧啶-2-(硫)酮的結(jié)構(gòu)性質(zhì)與理論計(jì)算研究82
3.1代表化合物的波譜性質(zhì)82
3.23,4-二氫嘧啶-2-(硫)酮的構(gòu)型和構(gòu)象87
3.2.1構(gòu)型和構(gòu)象概述87
3.2.2代表化合物的構(gòu)型和構(gòu)象分析88
3.3理論計(jì)算研究102
3.3.1幾何結(jié)構(gòu)優(yōu)化及自然原子電荷分析103
3.3.2分子總能量及前線軌道能量分析104
3.3.3自然鍵軌道分析105
參考文獻(xiàn)107

第4章Biginelli反應(yīng)產(chǎn)物化學(xué)109
4.1Biginelli反應(yīng)產(chǎn)物的N-烷基化/?；磻?yīng)109
4.1.1N1-取代反應(yīng)109
4.1.2N3-酰基化反應(yīng)111
4.1.3N3-烷基化反應(yīng)114
4.1.4N3-烯丙基化反應(yīng)119
4.1.5N3-其他功能化反應(yīng)120
4.2C2-衍生化反應(yīng)121
4.2.1C2-醚化/氨化反應(yīng)122
4.2.2C2-烷基化/芳基化反應(yīng)126
4.3對(duì)甲苯磺酸嘧啶酯參與的偶聯(lián)反應(yīng)129
4.3.1對(duì)甲苯磺酸嘧啶酯參與的親核取代反應(yīng)130
4.3.2對(duì)甲苯磺酸嘧啶酯參與的C-N偶聯(lián)反應(yīng)132
4.3.3對(duì)甲苯磺酸嘧啶酯參與的C-C偶聯(lián)反應(yīng)134
4.4基于嘧啶硫酮的脫硫偶聯(lián)反應(yīng)137
4.4.1嘧啶硫酮與炔、羧酸亞銅鹽的脫硫偶聯(lián)/?；?水合串聯(lián)反應(yīng)137
4.4.2二嘧啶基二硫醚參與的脫硫偶聯(lián)反應(yīng)139
4.5C5-和C6-功能化反應(yīng)148
4.5.1C5-功能化反應(yīng)148
4.5.2C6-功能化反應(yīng)151
4.6成環(huán)反應(yīng)154
4.6.1C5/C6-成環(huán)反應(yīng)154
4.6.2C2/N3-成環(huán)反應(yīng)157
4.6.3N1/C6-成環(huán)反應(yīng)162
4.6.4四唑并嘧啶類化合物的合成163
4.7氧化反應(yīng)166
4.7.1熱化學(xué)氧化166
4.7.2光化學(xué)氧化173
參考文獻(xiàn)178

第5章DHPM及其衍生物的生物活性185
5.1鈣通道拮抗劑186
5.2α1a-腎上腺素能受體拮抗劑190
5.3黑色素聚集激素受體1拮抗劑192
5.4有絲分裂驅(qū)動(dòng)蛋白抑制劑193
5.5ROCK 1抑制劑194
5.6熱休克蛋白70ATP酶抑制劑196
5.7抗炎活性198
5.8抗菌活性199
5.9抗病毒活性200
5.10抗真菌活性201
5.11抗氧化活性202
5.12市場上含有嘧啶結(jié)構(gòu)的藥物舉例204
參考文獻(xiàn)208