藥物化學

緒論
一、藥物化學研究的內(nèi)容
二、藥物化學的發(fā)展
三、藥物的質(zhì)量
四、藥物名稱
第一章 藥物的化學結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系
第一節(jié) 藥物的基本結(jié)構(gòu)和結(jié)構(gòu)改變
一、生物電子等排原理
二、前藥原理
第二節(jié) 藥物理化性質(zhì)和藥效的關(guān)系
一、藥物的溶解度和分配系數(shù)對藥效的影響
二、藥物的解離度對藥效的影響
第三節(jié) 藥物的電子云密度分布和藥效的關(guān)系
第四節(jié) 藥物立體結(jié)構(gòu)和藥效的關(guān)系
一、光學異構(gòu)
二、幾何異構(gòu)
三、構(gòu)象異構(gòu)
第五節(jié) 鍵合特性和藥效的關(guān)系
一、氫鍵
二、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
三、金屬離子配合物
第二章 藥物代謝
第一節(jié) 官能團化反應(yīng)
一、氧化反應(yīng)
二、還原反應(yīng)
三、水解反應(yīng)
第二節(jié) 結(jié)合反應(yīng)
一、葡萄糖醛酸結(jié)合
二、硫酸結(jié)合
三、乙酰化結(jié)合
四、甲基化結(jié)合
五、氨基酸結(jié)合
六、谷胱甘肽結(jié)合
第三章 麻醉藥
第一節(jié) 全身麻醉藥
一、吸入麻醉藥
二、靜脈麻醉藥
第二節(jié) 局部麻醉藥
一、苯甲酸酯類
二、酰胺類
三、其他類
四、局麻藥構(gòu)效關(guān)系
第四章 鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥
第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥
一、苯二氮蓮類
二、巴比妥類
三、其他類鎮(zhèn)靜催眠藥
第二節(jié) 抗癲癇藥
一、抗癲癇藥物的發(fā)展
第三節(jié) 抗精神失常藥
一、抗精神病藥
二、抗焦慮藥
三、抗抑郁藥
四、抗躁狂藥
第五章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥
第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥
一、水楊酸類
二、乙酰苯胺類
三、吡唑酮類
第二節(jié) 非甾體抗炎藥
一、吲哚乙酸類
二、3，5-吡唑烷二酮類
三、鄰氨基苯甲酸類
四、芳基烷酸類
五、1，2-苯并噻嗪類
第六章 鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)咳祛痰藥
第一節(jié) 鎮(zhèn)痛藥
一、嗎啡及其衍生物
二、合成鎮(zhèn)痛藥
三、內(nèi)源性鎮(zhèn)痛物質(zhì)
四、鎮(zhèn)痛藥構(gòu)效關(guān)系
第二節(jié) 鎮(zhèn)咳祛痰藥
一、鎮(zhèn)咳藥
二、祛痰藥
第七章 擬腎上腺素藥
一、擬腎上腺素藥物的發(fā)展
二、擬腎上腺素藥物的一般代謝過程
三、擬腎上腺素藥物的構(gòu)效關(guān)系
四、具有兒茶酚結(jié)構(gòu)的擬腎上腺素藥物的理化通性
第八章 擬膽堿藥和抗膽堿藥
第一節(jié) 擬膽堿藥
一、膽堿受體激動劑
二、乙酰膽堿酯酶抑制劑
第二節(jié) 抗膽堿藥
一、M膽堿受體阻斷劑
二、N膽堿受體阻斷劑
第九章 抗過敏藥和抗?jié)兯?br />第一節(jié) 抗過敏藥
一、氨基醚類
二、乙二胺類
三、丙胺類
四、哌嗪類
五、三環(huán)類
六、哌啶類
七、經(jīng)典組胺H1受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系
八、過敏介質(zhì)與抗過敏藥
第二節(jié) 抗消化道潰瘍藥
一、組胺H2受體拮抗劑
二、質(zhì)子泵抑制劑
第十章 心血管系統(tǒng)藥物
第一節(jié) 調(diào)血脂藥
一、苯氧乙酸類
二、煙酸類
三、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑
四、其他類
第二節(jié) 抗心絞痛藥
一、硝酸酯及亞硝酸酯類
二、鈣拮抗劑
三、β-受體阻斷劑
第三節(jié) 抗高血壓藥
一、作用于交感神經(jīng)系統(tǒng)的藥物
二、神經(jīng)節(jié)阻斷藥
三、血管擴張藥物
四、作用于腎素-血管緊張素-醛甾酮系統(tǒng)的藥物
五、腎上腺素受體阻斷劑
六、鈣拮抗劑
七、利尿藥及其他藥物
第四節(jié) 抗心律失常藥
一、鈉通道阻斷劑
二、β-受體阻斷劑
三、鉀通道阻斷劑
四、鈣通道阻斷劑
第五節(jié) 強心藥
一、強心苷
二、磷酸二酯酶抑制劑
第十一章 抗菌藥和抗病毒藥
第一節(jié) 喹諾酮類抗菌藥
一、喹諾酮類藥物分類
二、發(fā)展概況
三、構(gòu)效關(guān)系
第二節(jié) 磺胺類藥物及抗菌增效劑
一、磺胺類藥物的發(fā)展
二、磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系
三、磺胺類藥物的作用機制
四、抗菌增效劑
第三節(jié) 抗結(jié)核病藥
一、抗生素類抗結(jié)核病藥
二、合成類抗結(jié)核病藥
第四節(jié) 抗真菌藥
一、抗生素類抗真菌藥
二、合成類抗真菌藥
三、其他抗真菌藥
第五節(jié) 抗病毒藥
一、三環(huán)胺類
二、核苷類
三、多肽類
第十二章 抗生素
第一節(jié) β-內(nèi)酰胺類抗生素
一、β-內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu)、分類
二、β-內(nèi)酰胺類抗生素的發(fā)展
三、穩(wěn)定性
四、作用機制
五、過敏反應(yīng)
第二節(jié) 四環(huán)素類抗生素
一、四環(huán)素類抗生素的發(fā)展
二、四環(huán)素類抗生素的穩(wěn)定性
三、四環(huán)素類抗生素的作用機制和耐藥性
第三節(jié) 氨基糖苷類抗生素
一、氨基糖苷類抗生素的發(fā)展
二、氨基糖苷類抗生素的結(jié)構(gòu)和特性
第四節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
一、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的發(fā)展
二、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的穩(wěn)定性
第五節(jié) 氯霉素類抗生素
一、氯霉素及其衍生物的發(fā)展
第六節(jié) 其他類抗生素
一、多肽類抗生素
二、林可霉素和克林霉素
三、磷霉素
四、大觀霉素
第十三章 抗腫瘤藥
第一節(jié) 烷化劑
一、氮芥類
二、乙烯亞胺(乙撐亞胺)類
三、亞硝基脲類
四、磺酸酯及多元醇類
第二節(jié) 抗代謝藥
一、嘧啶拮抗物
二、嘌呤拮抗物
三、葉酸拮抗物
第三節(jié) 其他抗腫瘤藥物
一、生物堿類
二、抗腫瘤抗生素
三、鉑配合物
四、雜類化合物
第十四章 甾類藥物
第一節(jié) 概述
第二節(jié) 甾類藥物
一、雌激素類藥物
二、雄激素類藥物
三、孕激素類藥物和抗孕激素
四、腎上腺皮質(zhì)激素類藥物
第三節(jié) 甾類藥物的一般性質(zhì)
一、羰基反應(yīng)
二、皮質(zhì)激素17位α-醇酮基的還原性
三、甲基酮和亞甲基酮的反應(yīng)
四、羥基反應(yīng)
五、與強酸(或強酸加溶劑)的呈色反應(yīng)
六、炔基反應(yīng)
七、薄層色譜法
八、紅外分光光度法
九、紫外分光光度法
第十五章 維生素
第一節(jié) 脂溶性維生素
一、維生素A
二、維生素D
三、維生素E
四、維生素K
第二節(jié) 水溶性維生素
一、維生素B1
二、維生素B2
三、維生素B6
四、維生素C
第十六章 新藥研究與開發(fā)
第一節(jié) 先導化合物的發(fā)現(xiàn)
一、天然生物活性成分
二、改進現(xiàn)有藥物
三、藥理模型篩選與偶然發(fā)現(xiàn)
第二節(jié) 先導化合物優(yōu)化的一般方法
一、藥動學方面的優(yōu)化
二、藥效學方面的優(yōu)化
第三節(jié) 全新藥物設(shè)計簡介
一、全新藥物設(shè)計的建立
二、全新藥物設(shè)計的概念與意義
三、全新藥物設(shè)計的應(yīng)用
實驗指導
實驗指導
藥物化學實驗的安全知識
一、火災(zāi)、爆炸、中毒、觸電等事故的預(yù)防
二、事故的處理和急救
實驗記錄及實驗報告
一、實驗記錄
二、實驗報告格式
三、實驗產(chǎn)率的計算
合成藥物質(zhì)量控制的基本方法
一、熔點
二、薄層色譜法
三、紅外吸收光譜法
四、紫外-可見吸收光譜法
實驗一 鹽酸普魯卡因的合成
一、實驗?zāi)康?br />二、實驗原理
三、主要試藥及儀器
四、操作步驟
五、注釋
實驗二 苯巴比妥的制備
一、實驗?zāi)康?br />二、實驗原理
三、主要試藥及儀器
四、操作步驟
五、注釋
實驗三 苯妥英鈉的合成
一、實驗?zāi)康?br />二、實驗原理
三、主要試藥及儀器
四、操作步驟
五、注釋
實驗四 乙酰水楊酸的合成
一、實驗?zāi)康?br />二、實驗原理
三、主要試藥及儀器
四、操作步驟
五、注釋
實驗五 磺胺醋酰鈉的合成
一、實驗?zāi)康?br />二、實驗原理
三、主要試藥及儀器
四、操作步驟
五、注釋
實驗六 鹽酸苯海索的制備
一、實驗?zāi)康?br />二、實驗原理
三、主要試藥及儀器
四、操作步驟
五、注釋
參考文獻